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四平市科技局   2018-05-22 10:14   来源:四平市科技局
罗替戈汀长效注射剂(化学药品注册分类2.1)

  适应症

  用于治疗帕金森氏症、多动腿综合征、抑郁症等与多巴胺受体有关的疾病。 

  项目简介 

  罗替戈汀(Rotigotine)是一种非麦角类多巴胺受体激动剂,可通过激动多巴胺受体而产生抗帕金森作用,由于其难溶于水,且肝首过效应明显,不宜口服和注射,因此限制了它的应用。 

  市场上有罗替戈汀多透皮制剂,2007年5月经美国食品和药品监督管理局(FDA)批准用于治疗早期原发性帕金森病和晚期帕金森病的辅助治疗。2008年因为制造问题被召回。2012年调整处方又重新获批上市。临床研究表明,罗替戈汀透皮贴片的生物利用度较低,患者使用后常出现红斑、皮炎、瘙痒等皮肤局部反应。为实现治疗帕金森病的目的,必须持续稳定的释放罗替戈汀,避免血药浓度中的“峰-谷”现象而造成的脉冲样刺激,因此需要开发一种罗替戈汀长效缓释制剂,实现持续平稳释药,提高患者依从性。 

  与帕利哌酮棕榈酸酯缓释注射剂相似,本项目制备了罗替戈汀棕榈酸酯、罗替戈汀月桂酸酯等衍生物,采用常用的药物纳米结晶制备设备球磨机或高压均质机制备了罗替戈汀衍生物的纳米级混悬液,经肌肉注射给药,可延长药物作用时间至数周甚至数月,显著提高患者顺应性,降低治疗成本 

  项目知识产权状况 

  专利撰写已完成,罗替戈汀衍生物的制备及应用,即将申请。 

  目前已完成工作 

  罗替戈汀衍生物的合成;纳米混悬液制剂处方及工艺的研究;初步的质量研究工作初步的体内药动学研究。 


(责任编辑:郭彩芳) [纠错]